Improvement of physicochemical parameters of acyclovir using cocrystallization approach

ABSTRACT Acyclovir is an antiviral drug having potent activity against the virus of herpes family and varicella zoster. Unfortunately, drug suffers very poor oral bioavailability (15-30%). The main objective of present study was to develop acyclovir cocrystals with improved solubility which may result in improvement of bioavailability. Hansen solubility approach was used as a tool to predict the cocrystal formation of a drug with selected coformer. Cocrystals of acyclovir with various coformers were screened in order to enhance their water solubility. Cocrystals of the drug were prepared using various methods like solvent evaporation, wet grinding, and antisolvent addition. Formation of cocrystals by solvent evaporation method was found to be better method amongst all. Optimization of cocrystal formation was carried out by employing different solvents as well as the stoichiometric ratio of acyclovir with that of coformer. Synthesis of cocrystals was optimized using water as a solvent system resulted in good agreements. The potential cocrystal formation of acyclovir was characterized by IR, PXRD and DSC techniques. An in-vitro dissolution study was performed to determine the dissolution rate of cocrystals. The results suggest that acyclovir forms cocrystals with tartaric acid and the initial dissolution rate of synthesized cocrystals were considerably faster as compared to pure acyclovir.

Functional priorities reported by parents of children with cerebral palsy: contribution to the pediatric rehabilitation process / Prioridades funcionais identificadas por pais de crianças com paralisia cerebral:contribuições para o processo de reabilitação infantil

Background: Collaborative actions between family and therapist are essential to the rehabilitation process, and they can be a catalyst mechanism to the positive outcomes in children with cerebral palsy (CP). Objectives: To describe functional priorities established by caregivers of CP children by level of severity and age, and to assess changes on performance and satisfaction on functional priorities reported by caregivers, in 6-month interval. Method: 75 CP children, weekly assisted at Associação Mineira de Reabilitação, on physical and occupational therapy services. The following information was collected: gross motor function (Gross Motor Function Classification System-GMFCS) and functional priorities established by caregivers (Canadian Occupational Performance Measure-COPM). Data were collected in two moments, with a 6-month interval. Results: The main functional demands presented by caregivers were related to self-care activities (48.2%). Parents of children with severe motor impairment (GMFCS V) pointed higher number of demands related to play (p=0.0036), compared to the other severity levels. Parents of younger children reported higher number of demands in mobility (p=0.025) and play (p=0.007), compared to other age groups. After 6 months, there were significant increase on COPM performance (p=0.0001) and satisfaction scores (p=0.0001). Conclusions: Parents of CP children identified functional priorities in similar performance domains, by level of severity and age. Orienting the pediatric rehabilitation process to promote changes in functional priorities indentified by caregivers can contribute to the reinforcement of the parent-therapist collaboration. .

Contextualização: Ações colaborativas entre família e terapeuta são essenciais para o processo de reabilitação, podendo constituir mecanismo catalisador de desfechos funcionais positivos para crianças com paralisia cerebral (PC). Objetivos: Descrever prioridades funcionais identificadas por cuidadores de crianças com PC por nível de gravidade e idade e avaliar mudanças no desempenho e satisfação reportadas pelos cuidadores nas prioridades identificadas no intervalo de seis meses. Método: De 75 crianças com PC, atendidas semanalmente naAssociação Mineira de Reabilitação, nos serviços de fisioterapia e de terapia ocupacional, foram coletadas informações referentes à função motora grossa (Sistema de Classificação da Função Motora Grossa-GMFCS) e às prioridades funcionais estabelecidas pelos cuidadores (Medida Canadense de Desempenho Ocupacional-COPM). Os dados foram coletados em dois períodos, com intervalo de seis meses. Resultados: As principais demandas apontadas pelos cuidadores referiram-se às atividades de cuidados pessoais (48,2%). Pais de crianças com comprometimento motor grave (GMFCS V) apresentaram maior número de demandas relacionadas ao brincar (p=0,036), comparadas com outros níveis de comprometimento. Pais de crianças mais jovens reportaram maior número de demandas em mobilidade (p=0,025) e brincar (p=0,007) em relação aos outros grupos etários. Após seis meses, observou-se aumento significativo dos escores de desempenho (p=0,0001) e de satisfação (p=0,0001) da COPM. Conclusões: Pais de crianças com PC identificaram prioridades funcionais em áreas de desempenho semelhantes por nível de gravidade da função motora grossa e por grupo etário. Direcionar o processo ...

Breathing exercises: influence on breathing patterns and thoracoabdominal motion in healthy subjects / Exercícios respiratórios: influência sobre o padrão respiratório e o movimento toracoabdominal em indivíduos saudáveis

BACKGROUND: The mechanisms underlying breathing exercises have not been fully elucidated. OBJECTIVES: To evaluate the impact of four on breathing exercises (diaphragmatic breathing, inspiratory sighs, sustained maximal inspiration and intercostal exercise) the on breathing pattern and thoracoabdominal motion in healthy subjects. METHOD: Fifteen subjects of both sexes, aged 23±1.5 years old and with normal pulmonary function tests, participated in the study. The subjects were evaluated using the optoelectronic plethysmography system in a supine position with a trunk inclination of 45° during quiet breathing and the breathing exercises. The order of the breathing exercises was randomized. Statistical analysis was performed by the Friedman test and an ANOVA for repeated measures with one factor (breathing exercises), followed by preplanned contrasts and Bonferroni correction. A p<0.005 value was considered significant. RESULTS: All breathing exercises significantly increased the tidal volume of the chest wall (Vcw) and reduced the respiratory rate (RR) in comparison to quiet breathing. The diaphragmatic breathing exercise was responsible for the lowest Vcw, the lowest contribution of the rib cage, and the highest contribution of the abdomen. The sustained maximal inspiration exercise promoted greater reduction in RR compared to the diaphragmatic and intercostal exercises. Inspiratory sighs and intercostal exercises were responsible for the highest values of minute ventilation. Thoracoabdominal asynchrony variables increased significantly during diaphragmatic breathing. CONCLUSIONS: The results showed that the breathing exercises investigated in this study produced modifications in the breathing pattern (e.g., increase in tidal volume and decrease in RR) as well as in thoracoabdominal motion (e.g., increase in abdominal contribution during diaphragmatic breathing), among others. .

CONTEXTUALIZAÇÃO: Os mecanismos envolvidos na execução dos exercícios respiratórios não foram completamente elucidados. OBJETIVOS: Avaliar o impacto de quatro exercícios respiratórios(diafragmático, suspiros inspiratórios, inspiração máxima sustentada e intercostal) sobre o padrão respiratório e o movimento toracoabdominal em indivíduos saudáveis. MÉTODO: Participaram do estudo15 indivíduos de ambos os sexos (23±1,5 anos com prova de função pulmonar normal). Os indivíduos foram avaliados por meio da pletismografia optoeletrônica na posição supina com inclinação de tronco de 45° durante a respiração tranquila e durante a realização dos exercícios respiratórios. A ordem dos exercícios foi randomizada. Os dados foram analisados pelo teste de Friedman e ANOVA para medidas repetidas com um fator (exercícios respiratórios) seguidos de contrastes pré-planejados e correção de Bonferroni, sendo p<0,005 considerado significativo. RESULTADOS: Todos os exercícios respiratórios promoveram aumento significativo do volume corrente da parede torácica (VCpt) e redução da frequência respiratória (f) quando comparados à respiração tranquila. O exercício diafragmático foi responsável pelo menor VCpt, menor contribuição da caixa torácica e maior contribuição do abdômen. A inspiração máxima sustentada promoveu redução significativamente maior da f comparada aos exercícios diafragmático e intercostal. Os exercícios suspiros inspiratórios e intercostal foram responsáveis pelos maiores valores de ventilação minuto. Os índices de assincronia toracoabdominal aumentaram significativamente ...

Eficácia dos solventes no retratamento endodôntico de obturações realizadas com resilon/epiphany / Efficacy of solvents in the endodontic retreatmet of obturation performed with resilon/epiphany

O objetivo deste estudo foi a comparação in vitro da efetividade de três diferentes solventes: xilol, eucaliptol e Óleo de Laranja, usados durante o retratamento endodôntico de canais obturados com o sistema Resilon/Epiphany. Para cada grupo experimental constituído por 15 dentes foram analisados: o tempo, em minutos, requerido para a remoção do material obturador; e a análise comparativa nos terços cervical, médio e apical da ação dos solventes quanto ao grau de limpeza proporcionado, avaliando radiográfica e macroscopicamente os espécimes com atribuição de escores. Todos os solventes mostraram-se potencialmente aceitos, sendo o Xilol e o Óleo de Laranja mais rápidos que o Eucaliptol (p>0.05); o terço cervical e médio das amostras examinadas não apresentaram diferença estatisticamente significante [ps 0.05); os grupos onde se usou os solventes Xilol e Eucaliptol tiveram uma tendência a apresentar maior quantidade de resíduos de material obturador no terço apical das amostras. Dentre os solventes avaliados, maior rapidez de ação foi observada para o óleo de laranja e o xilol, e menor quantidade de resíduos no terço apical para o óleo de laranja.

The aim of this study was to compare the "in vitro" effectiveness of three different solvents, xylol, eucalyptol and orange oil, in the endodontic retreatment of channels filled with Resilonl Epiphany system. For each experimental group of 15 teeth it was evaluated: time in minutes required to remove the filling material, comparative evaluation of cervical, middle and apical thirds, the action of solvents according with the levei of cleaning obtained, by radiographic and macroscopic analysis using scores. Ali of the solvents were potentially accepted, but the xylol and the orange oil were faster than eucalyptol (p>0.05); the cervical and middle thirds of the sample did not show significant statistic differences (p~0.05); the groups that used xylol and eucalyptol showed a tendency of leaving more filling material in the apical third of the samples; Among the solvents tested, the faster action was observed for orange oil and xylol and smaller amount of filling material in the apical third for orange oil.

Comparative sem evaluation by of three solvents used in endodontic retreatment: an ex vivo study

This study compared, by scanning electron microscopy (SEM), the efficacy of three solvents on the removal of filling materials from dentinal tubules during endodontic retreatment. Forty human maxillary canines with straight canals were prepared according to a crown-down technique and enlarged to a#30 apical file size, before obturation with gutta-percha and a zinc-oxide-eugenol based sealer. The samples were stored for 3 months before being randomly assigned to four groups: chloroform (n=10), orange oil (n=10), eucalyptol (n=10) and control (n=10). Solvents were applied to a reservoir created on the coronal root third using Gates Glidden drills. The total time for retreatment using the solvents was 5 minutes per tooth. Following retreatment the roots were split longitudinally for SEM evaluation. SEM images were digitized, analyzed using Image ProPlus 4.5 software, and the number of dentinal tubules free of filling material from the middle and apical thirds was recorded. No significant difference was found among the solvent groups regarding the number of dentinal tubules free of root filling remnants in the middle and apical root thirds (p>0.05). However, the control group had fewer dentinal tubules free of filling material (p<0.05). Under the tested conditions, it may be concluded that there was no significant difference among the solvents used to obtain dentinal tubules free of filling material remnants.

Alcoolização de nódulo tiroidiano em região endêmica de bócio colóide / Alcoholization in the treatment of thyroid nodule in colloid goiter endemic region

A doença nodular tiroidiana é problema clínico comum, principalmente em regiões com carência de iodo. Esse estudo avaliou a eficácia da injeção percutânea de etanol (IPE) no tratamento de nódulos tiroidianos únicos, múltiplos, sólidos, císticos, de diferentes tamanhos com ou sem disfunção glandular, em região endêmica de bócio. Quarenta e dois pacientes com diagnóstico de bócio colóide ou hiperplasia nodular colóide, na punção biópsia aspirativa por agulha fina (PBAAF), foram selecionados para análise após terem sido submetidos a pelo menos duas IPEs. Os nódulos tiroidianos eram múltiplos (sólidos e ou císticos) em 52,4 por cento dos pacientes, únicos e sólidos ou mistos em 35,7 por cento e únicos e císticos em 11,9 por cento. A redução média dos nódulos após injeção de etanol foi de 58,2 por cento para os únicos e 60,8 por cento nos císticos. Nos nódulos múltiplos, avaliou-se a redução de todo o lobo tiroidiano, alcançando 52,4 por cento de redução. Os efeitos colaterais registrados foram decorrentes apenas do desconforto na aplicação. Este estudo indica que a injeção percutânea de etanol (IPE), alcançando reduções médias de volume que variam de 49 a 60 por cento, é método seguro, eficaz e simples para o tratamento de nódulos tiroidianos benignos.

Thyroid nodular disease is a common clinical disorder mainly in iodine lacking regions. This study has evaluated the effectiveness of percutaneous ethanol injection (PEI) in the treatment of single, multiple, solid, and cystic thyroid nodules of different sizes with or without glandular dysfunction, in goiter endemic region. Forty-two patients with diagnosis of colloid goiter or colloid nodular hyperplasia in fine-needle aspiration (FNA) were selected for analysis, after having been submitted to at least two PEI. Thyroid nodules were multiple (solid and or cystic) in 52.4 percent of the patients, single and solid or mixed in 35.7 percent, and single and cystic in 11.9 percent. The mean reduction of nodules after ethanol injection was of 58.2 percent in the single and of 60.8 percent in the cystic ones. The reduction of the whole thyroid lobe was evaluated in the multiple nodules and it reached 52.4 percent. The side-effects were registered only as a consequence of the application discomfort. This study points out that the percutaneous ethanol injection reaching volume mean reductions, varying from 49 percent to 60 percent, is a safe, effective, and simple method for the treatment of benign thyroid nodules.

Efficacy of Carisolv™ as an adjunctive therapy to scaling and root planing on subgingival calculus removal

The purpose of this study was to evaluate the effectiveness of subgingival application of Carisolv™ gel as an adjunctive therapy to scaling and root planing (SRP) on calculus removal compared to conventional instrumentation. Forty-five teeth requiring extraction due to severe periodontal disease were randomized to the following treatments: 1) SRP alone; 2) placebo gel + SRP; 3) Carisolv™ gel + SRP. Either test or placebo gel was applied subgingivally for 1 min and then the root were instrumented until a smooth and calculus-free surface was achieved. Instrumentation time and the number of strokes required were recorded. After extraction, the efficacy of root surface instrumentation was measured by percentage of remaining calculus. There was no statistically significant difference (p>0.05) between the treatment groups regarding either time required for instrumentation or the percentage of residual calculus. The subgingival application of Carisolv™ gel prior to SRP did not provide any additional benefit to root instrumentation compared to scaling and root planing alone.

O objetivo deste estudo foi avaliar a efetividade da aplicação subgengival do gel Carisolv™ em associação aos procedimentos de raspagem e alisamento radicular (RAR) na remoção do cálculo dental aderido à superfície radicular, quando comparado à terapia periodontal mecânica convencional. Foram utilizados 45 dentes indicados para a exodontia devido à doença periodontal avançada, os quais foram divididos em três grupos de tratamento: 1) RAR apenas; 2) placebo + RAR; 3) Carisolv™ + RAR. O tempo despendido e o número de movimentos realizados para a instrumentação das superfícies radiculares foram avaliados durante o tratamento. Em seguida, os dentes foram extraídos e avaliados quanto ao percentual de cálculo residual, por meio de um sistema computadorizado de análise de imagens. Não houve diferença estatisticamente significante (p>0,05) entre os grupos com relação ao tempo requerido para os diferentes tratamentos, assim como quanto ao percentual de cálculo residual. Os resultados indicaram que a aplicação do Carisolv™ não promoveu benefícios adicionais àqueles obtidos com a terapia mecânica convencional na remoção do cálculo subgengival.

Desobsturação do canal radicular: o desempenho dos solventes óleo de laranja e eucaliptol / Root canal desobturation

O presente estudo teve por objetivo avaliar a qualidade da desobturação dos canais radiculares, utilizando o óleo de laranja e o eucaliptol. Para tanto, utilizaram-se dezoito caninos superiores humanos que foram preparados pela técnica de ampliação reversa e suas obturações pela técnica da condensação lateral. Foram separados, aleatoriamente, em dois grupos iguais. Um utilizou, como solvente, o óleo de laranja, e o outro, o eucaliptol. Em ambos os grupos, foram utilizadas limas endodônticas manuais para a desobturação. Clivadas as raízes, ambas as hemissecções, nos seus terços cervical, médio e apical foram analisadas e os resultados mostraram que não houve diferenças estatisticamente significantes entre os dois grupos.

Ablation of Symptomatic Cysts Using Absolute Ethanol in 11 Patients with Autosomal-Dominant Polycystic Kidney Disease

OBJECTIVE: To evaluate the effects of cyst ablation with absolute ethanol in autosomal-dominant polycystic kidney disease (ADPKD) patients with symptomatic cysts. MATERIALS AND METHODS: Using absolute ethanol, cyst ablation was performed in 11 patients with documented ADPKD who suffered cyst pain refractory to medical treatment. An ethanol solution was instilled into the largest symptomatic cysts through a catheter. We assessed the therapeutic efficacy of the procedure by tracking subjective pain relief during a 3 to 24-month follow-up period after ablation. RESULTS: At follow-up, we found that the duration of subjective pain relief was 12 to 24 months in seven patients, 4 to11 months in one, and less than 3 months in three. CONCLUSION: Selective ablation of a symptomatic cyst may be a valid option in managing chronic pain caused by one or a few large cysts in ADPKD patients.

Portal vein thrombosis following percutaneous ethanol injection therapy for hepatocellular carcinoma.

Percutaneous ethanol injection therapy was performed in a 66-year-old woman with hepatocellular carcinoma. She developed portal vein thrombosis that on color Doppler revealed no tumor vascular signal, and so was diagnosed as non-tumor thrombus. The thrombus resolved over 3 months.

Effect of dimethylsulfoxide on sphingomyelinase activity and cholesterol metabolism in Niemann-Pick type C fibroblasts

Niemann-Pick type C (NPC) fibroblasts present a large concentration of cholesterol in their cytoplasm due to a still unidentified deficiency in cholesterol metabolism. The influence of dimethylsulfoxide (DMSO) on the amount of intracellular cholesterol was measured in 8 cultures of normal fibroblasts and in 7 fibroblast cultures from NPC patients. DMSO was added to the fibroblast cultures at three different concentrations (1, 2 and 4 percent, v/v) and the cultures were incubated for 24 h. Sphingomyelinase activity was significantly increased in both groups of cells only when incubated with 2 percent DMSO (59.4 9.1 and 77.0 9.1 nmol h-1 mg protein-1, controls without and with 2 percent DMSO, respectively; 47.7 5.2 and 55.8 4.1 nmol h-1 mg protein-1, NPC without and with 2 percent DMSO, respectively). However, none of the DMSO concentrations used altered the amount of cholesterol in the cytoplasm of NPC cells (0.704 0.049, 0.659 0.041, 0.688 0.063 and 0.733 0.088 mg/mg protein, without DMSO, 1 percent DMSO, 2 percent DMSO and 4 percent DMSO, respectively). This finding suggests that sphingomyelinase deficiency is a secondary defect in NPC and shows that DMSO failed to remove the stored cholesterol. These data do not support the use of DMSO in the treatment of NPC patients

Efetividade de solventes e de técnicas na desobturaçäo dos canais radiculares: estudo in vitro / Effectiveness of solvents and techniques for removal of filling material from root canal: a study in vitro

Neste estudo foram avaliados a efetividade de cinco solventes de guta-percha, agindo por cinco e 10 minutos, e de quatro técnicas de desobturaçäo de canais radiclares. Nas duas partes do experimento procurou-se empregar metodologias que mais se aproximaram das aplicaçöes clínicas, bem como os materiais e técnicas mais usuais. Testou-se, também, um procedimento complementar de desobturaçäo, no intuito de abreviar e melhorar a remoçäo dos remanescentes de materiais nos retratamentos, antes do início da reinstrumentaçäo. Verificou-se que, entre os solventes testados, o clorofórmio foi o mais eficiente e a técnica de desobturaçäo, com o uso da broca de Gates-Glidden e limas endodônticas, a mais rápida e eficaz. O procedimento complementar, com algodäo envolto na lima e embebido em solvente, melhorou os resultados de todas as técnicas testadas

Algunos usos del monómero de acrílico en endodoncia / Some uses of the acrylic monomer in endodontics

Se exponen algunos modos de ayudarse en la práctica de la endodoncia empleando monómero de acrílico. La experiencia ha demostrado al autor que aquél no es sólo útil del modo convencional, mezclado con polímero, sino que tiene también algunas aplicaciones auxiliares independientes. Se señalan también sus desventajas, y precauciones a tomar

Eficácia dos óleos essencias na desobturaçäo dos canais radiculares / Efficiency of the essential dils in the desobturation of root canals

Estudou-se a capacidade solvente dos óleos essenciais Eucaliptol, Turpentina, óleo de laranja e suas respectivas associaçöes sobre guta-percha, utilizando-se o clorofórmio como controle, objetivando substituir os solventes tóxicos por óleos essenciais na desobturaçäo dos canais radiculares. Para tanto utilizou-se de uma aparelho denominado Panetrômetro PVBS. Póde-se ordenar os solventes de guta-percha, dos mais eficiente para o menos eficiente: 1§ Clorofórmio e a associaçäo óleo de laranja+Turpentina, 2§ óleo de laranja e a associaçäo óleo de laranja+Turpentina, 3§ óleo de laranja+Eucaliptol, 4§ Turpentina e a associaçäo Turpentina+Eucaliptol e 5§ Eucaliptol

Revisäo e enfoque clínico sobre o uso do hipoclorito de sódio em endodontia / Review and clinic aspect about use of sodium hypochlorite in endodontics

Trata-se de estudo sobre a soluçäo de hipoclorito de sódio em Endodontia. Säo analisados os seguintes aspectos: soluçäo ideal, açäo solvente, reaçäo tecidual, efeito bactericida e remoçäo de restos orgânicos. De acordo com a literatura revisada, o hipoclorito de sódio a 1 por cento apresenta-se como uma opçäo clínica de soluçäo irrigadora

Diagnóstico por imágenes en la colecistectomía no quirúrgica / Imagings diagnostic in not surgical cholecystectomy

Fueron estudiados y clasificados in vitro cuarenta cálculos vesiculares provenientes de veitiocho pacientes por radiología, ecografía, tomografía axial computada y resonancia magnética. Se elaboraron cinco patrones tomográficos: hiperdenso, anular, heterogéneo, hipo e isodenso. Los restantes métodos no permitieron abrir juicio certero sobre la estructura química de los litos. La TC demostró ser el procedimiento de elección en la aproximación al diagnóstico de la composición química de los litos, en especial su contenido colesterínico. Cabe mencionar que veinticinco de los pacientes estudiados presentaron individualmente cálculos con patrones similares, siete de ellos con patrón hipodenso (28%), dos con patrón isodenso (8%) y ocho con patrón anular (37%). Los restantes tres pacientes mostraron individualmente cálculos con diferente composición química, combinando patrones anular, hipodenso o hiperdenso. Posteriomente se seleccionaron diferentes cálculos con patrones hipodensos, isodensos y anulares los cuales fueron sumergidos en diversas soluciones de metiltert-butil eter (MTBE), ácido etilen-diamino-tetra-acético (EDTA), dimetil sulfóxido (DMSO) en forma aislada, combinados y mezclados con bilis humana, en distintas proporciones. El MTBE demostró su efectividad ya sea en la disolución completa o reducción a finas partículas no mensurables de los cálculos con patrón hipo o isodenso (alto contenido colesterínico). Los restantes solventes, aislados o en combinación con MTBE, no mejoraron esta perfomance. Los cálculos con patrón anular sumergidos en MTBE redujeron los litos a delgadas cáscaras cálcicas que se desintegraron en partículas mensurables, pudiendo en tales casos condicionar patología vesicular o pancreática in vitro. La efectividad de los diferentes disolventes químicos utilizados en forma aislada o en combinación, guarda una íntima relación con la estructura y composición química de los cálculos. De tal forma resulta imprescindible una estricta selección de los pacientes pasibles de este tratamiento

Estudio de disolventes de la litiasis vesicular: empleo del dimetil sulfoxido / Solution of dimethylsulfoxide for gallstones dissolution

Fueron analizados 40 cálculos vesiculares con tomografía axial computarizada, seleccionando 10 con los patrones tomográficos hipodenso, hiperdenso y anular; siendo sumergidos en soluciones de dimetil sulfoxido (DMSO) y DMSO(70%) +MTBE(30%). Sólo se observó disminución en peso y tamaño en el cálculo hipodenso colocado en DMSO y MTBE; en todos los casos se vio cambio de coloración en el solvente (de transparente a amarillo oscuro), que en el caso de los litos hiperdensos llegó al negro. Creemos que dicho cambio se debió a la bilirrubina desprendida, que se encuentra en mayor medida en los cálculos hiperdensos. El DMSO tendría utilidad en los cálculos puros de bilirrubina (primitivos de la vía biliar principal)